ადამანტანის რიგის ზოგიერთი აზოტშემცველი წარმოებულის სინთეზი და ბიოლოგიური აქტიურობა

ავტორი: დავით ზურაბიშვილი
თანაავტორები: შოთა სამსონია, მედეა ლომიძე, ივანე გოგოლაშვილი, თინათინი ბუკია.
საკვანძო სიტყვები: ადამანტანი, ბენზიმიდაზოლი, ციკლიზაცია, ამიდი, ბიოლოგიური აქტიურობა
ანოტაცია:

ბიოლოგიურად აქტიური ახალი ნაერთების ძიების მიზნით განხორციელებულ იქნა ადამანტანის რიგის ზოგიერთი აციკლური და ჰეტეროციკლური ნაერთის სინთეზი. • დამუშავებულია 2–(1–ადამანტილ)ბენზიმიდაზოლის და 5(6)–(1–ადამანტილ)ბენზიმი–დაზოლის წარმოებულების სინთეზის მეთოდიკები. დადგენილია რეაქციის ოპტიმალური პირობები. • ამინობენზოლის წარმოებულების N–ადამანტოილირებით, ნიტრირებით და აღდგენა ციკლიზაციით მიღებულია შესაბამისი ბენზიმიდაზოლები. • ადამანტანის რიგის აცილამინომჟავების სინთეზი განხორციელებულ იქნა ელექტროფილურ არეში რიტტერის რეაქციით, ხოლო მათი ჰიდროლიზით მიღებულია შესაბამისი ამინომჟავები. • განხორციელებულ იქნა ადამანტანის ფრაგმენტის შემცველი დიპეპტიდების სინთეზი უგის რეაქციით იზოციანიდების ბაზაზე. • აშშ არმიის ინფექციურ სნეულებათა ს/კ ინსტიტუტში (USAMRIID) 36 ნაერთის ტესტირების შედეგად გამოვლენილია: ა) ანტივირუსული აქტიურობით (Ebola, Marburg, VEE, EEE, RVFV, CCHF, MIC=20 µM) – 15 ნაერთი; ბ) ანტიმიკრობული აქტიურობით (S. aureus, MRSA, B. anthracis (Ames), B. anthracis (Sterne), M. smegmatis, , F. tularensis (Schu4), F. novicida, MIC=0.6 µM-20 µM )– 11 ნაერთი, მათ შორის ნაერთები, რომლებიც ახდენენ 5 საშიში ვირუსული ინფექციის და 7 მიკრობული ინფექციის ინჰიბირებას. ჩატარდა სტრუქტურასა და ბიოლოგიურ აქტიურობას შორის ურთიერთკავშირის ანალიზი.

მიმაგრებული ფაილები:

Syntheses some of nitrogen containing adamantane line derivatives and study their bioactivity. [en]
ადამანტანის რიგის ზოგიერთი აზოტშემცველი წარმოებულის სინთეზი და ბიოლოგიური აქტიურობა [ka]